Name: Сандимун неорал капсулы по 25 мг, 50 шт.
Brand: Новартис, Швейцария
SKU: 4856.3324
Price: 496.59 UAH
Availability: InStock

Полные аналоги

Аналоги в других формах выпуска

Производитель

Форма выпуска

Айвакс, Чешская Республика

Экворал капсулы по 25 мг, 50 шт.

Есть в наличии

циклоспорин

Новартис, Швейцария

Сандиммун Неорал капсулы мягкие по 50 мг, 50 шт.

Экворал капсулы по 50 мг, 50 шт.

Сандимун неорал капсулы по 100 мг, 50 шт.

Экворал капсулы по 100 мг, 50 шт.

Екворал капс. 100мг №50

Заканчивается

Аналоги со сходным терапевтическим эффектом

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Международное наименование

Код АТС/ATX

Упаковка

Лекарственная форма

Код Морион

Дозировка

Основные

Основные свойства

Сандимун неорал капсулы по 25 мг, 50 шт.

Сандиммун

Состав

действующее вещество: ciclosporin;
1 капсула содержит 25 мг микроэмульсии циклоспорина;
вспомогательные вещества: масло касторовое полиетоксильована, гидрогенизированное моно- и ди-триглицериды кукурузного масла; этанол; пропиленгликоль; &alpha;-токоферол,
оболочка капсул: желатин, пропиленгликоль, глицерин (85%), остаточные растворители, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е172) - только для капсул 25 мг и 100 мг
чернила красное пищевое кислота карминовая (Е 120), алюминия хлорид гексагидрат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, гипромеллоза, спирт изопропиловый, вода очищенная.

Капсулы мягкие.
Основные физико-химические свойства:
капсулы 25 мг - овальные мягкие желатиновые капсулы серо-голубого цвета с надписью красного цвета NVR 25 mg;
Содержимое капсул:
прозрачная, от желтого до бледно-желтого цвета или от коричневато-желтого до бледного коричневато-желтого цвета жидкость.
Жидкость содержит маслянистые компоненты натурального происхождения, которые могут твердеть при низкой температуре. Желеобразные образования могут наблюдаться при температуре ниже 20 &deg; С, которые исчезают при температурах выше 30 &deg; С. Незначительные хлопья или легкий осадок могут еще наблюдаться. Это не влияет на качество капсул.

Фармакотерапевтическая группа

Инсектициды и репелленты средства. Иммунодепрессанты. Ингибиторы кальциневрина. Циклоспорин.
Код АТХ L04A D01.

Фармакодинамика

Циклоспорин (также известный как циклоспорин А) представляет собой циклический полипептид, в состав которого входят 11 аминокислот. Это сильнодействующий иммуносупрессивным препарат, который у животных увеличивает время жизни аллотрансплантатов кожи, сердца, почек, поджелудочной железы, костного мозга, тонкого кишечника и легких.
Исследования показывают, что циклоспорин подавляет развитие клеточно-опосредованных реакций, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата, кожную чувствительность замедленного типа, экспериментальный аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, реакцию &laquo;трансплантат против хозяина&raquo; (РТПХ) и зависимое от Т-лимфоцитов образование антител. Циклоспорин блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0 или на ранней G1 фазе клеточного цикла, ингибирует антигензалежне высвобождение лимфокинов активированными Т-лимфоцитами и подавляет на клеточном уровне выработки и высвобождения лимфокинов, в том числе интерлейкина 2 (фактора роста Т-клеток, TCGF). Все имеющиеся данные свидетельствуют о специфической и оборотную действие циклоспорина на лимфоциты. Он не вызывает нарушений гемопоэза и не влияет на функцию фагоцитов, в отличие от цитостатиков. Таким образом, пациенты, которые принимают циклоспорин после трансплантации, менее подвержены инфекционным заболеваниям, чем те, кто принимает другие иммуносупрессивные препараты.
Проведены успешные аллогенные трансплантации солидных органов и костного мозга с применением циклоспорина для профилактики и лечения отторжения трансплантата и болезни &laquo;трансплантат против хозяина&raquo; у людей. Циклоспорин применялся как положительным на вирус гепатита С (HVC), так и HVC-отрицательным реципиентам трансплантатов печени. Положительные эффекты терапии циклоспорином также отмечены при лечении ряда патологий, имели установленную или возможную аутоиммунную природу.
Сандимун Неорал&reg; является преконцентратом микроэмульсии; настоящая микроэмульсия, что образуется сразу после контакта раствора с водой (в виде напитков или желудочного сока), уменьшает изменчивость фармакокинетических параметров; обеспечивается линейная зависимость между дозой и экспозицией циклоспорина.

Фармакокинетика

Всасывания
После приема препарата Сандиммун Неорал&reg; пиковая концентрация циклоспорина в крови достигается через 1-2 часа. Абсолютная пероральная биодоступность циклоспорина при применении препарата Сандиммун Неорал&reg; составляет 20-50%. При приеме препарата Сандиммун Неорал&reg; с пищей с высоким содержанием жиров наблюдается снижение значений AUC и Cmax примерно на 13% и 33%. Зависимость между назначенной дозой и экспозицией (AUC) циклоспорина в пределах диапазона терапевтических доз линейная. Межсубъектных и интрасубьектна вариабельность значений AUC и Cmax составляет примерно 10-20%. При применении препарата Сандиммун Неорал&reg; значение Cmax растут примерно на 59%, а биодоступность увеличивается примерно на 29% по сравнению с соответствующими показателями при применении препарата Сандиммун. Имеющиеся данные показывают, что после перехода с приема препарата Сандиммун, мягких желатиновых капсул, на прием препарата Сандиммун Неорал&reg; в соотношении доз 1: 1 минимальные концентрации в цельной крови сопоставимы и остаются в пределах целевого терапевтического диапазона. Применение препарата Сандиммун Неорал&reg; обеспечивает более выраженную линейную зависимость между дозой и экспозицией циклоспорина (AUCB). Это лекарственное средство по сравнению с Сандиммуном обеспечивает более стабильный профиль всасывания, в меньшей степени зависим от совместного приема пищи и суточного ритма.
Распределение
Циклоспорин распределяется преимущественно в экстраваскулярные пространстве, средний кажущийся объем распределения составляет 3,5 л / кг. В крови 33-47% препарата находится в плазме крови, 4-9% - в лимфоцитах, 5-12% - в гранулоцитах и ​​41-58% - в эритроцитах. В плазме крови приблизительно 90% циклоспорина связывается с белками, преимущественно с липопротеидов.
Метаболизм
Циклоспорин активно метаболизируется с образованием примерно 15 метаболитов. Метаболизм в целом происходит в печени под действием цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), а основными путями метаболизма являются моно-, дигидроксилювання и N-деметилирования различных участков молекулы. Все выявленные в настоящее время метаболиты содержат полную пептидную структуру исходного соединения; некоторые из них имеют слабую иммуносупрессивную активность (до одной десятой активности лекарственного средства в неизмененном виде).
Вывод
Выводится препарат преимущественно с желчью, и только 6% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 0,1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Отмечается высокая вариабельность данных по конечному периода полувыведения циклоспорина в зависимости от применяемого метода анализа и целевой популяции. Конечный период полувыведения находится в диапазоне от 6,3 ч у здоровых добровольцев до 20,4 ч у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. Период полувыведения у пациентов после трансплантации почек составляет приблизительно 11 часов, значение варьировали от 4 до 25 часов.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
В исследовании с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности системный клиренс лекарственного средства составляет приблизительно две трети от среднего системного клиренса у пациентов с нормальной функцией почек. С помощью диализа выводится менее 1% принятой дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени возможно двух- или трехкратное повышение экспозиции циклоспорина. В исследовании с участием пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и подтвержденным биопсией циррозом конечный период полувыведения составлял 20,4 часа (значение варьировали от 10,8 до 48 часов) по сравнению с 7,4-11 часами у здоровых добровольцев.
Дети
Данные фармакокинетики лекарственного средства Сандиммун Неорал&reg; при применении детям очень ограничены. В 15 пациентов после трансплантации почек в возрасте 3-16 лет клиренс циклоспорина из цельной крови после введения Сандиммуна составил 10,6 &plusmn; 3,7 мл / мин / кг (метод определения - РИА Cyclo-trac). В исследовании с участием 7 пациентов после трансплантации почек в возрасте 2-16 лет клиренс циклоспорина составлял 9,8-15,5 мл / мин / кг. В 9 пациентов после трансплантации печени в возрасте 0,65-6 лет клиренс составлял 9,3 &plusmn; 5,4 мл / мин / кг (метод определения - ВЭЖХ). Различия в биодоступности между препаратами Сандиммун Неорал&reg; и Сандиммун у детей подобные различий, которые наблюдались у взрослых.

Показания

Показания при трансплантациях
Трансплантация солидных органов:
<ul>
<li>предотвращения отторжения трансплантатов солидных органов;</li>
<li>лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших лечение другими иммуносупрессивными препаратами.</li>
</ul>
Трансплантация костного мозга:
<ul>
<li>предотвращения отторжения аллогенного трансплантата костного мозга и трансплантата стволовых клеток;</li>
<li>предотвращение и лечение реакции &laquo;трансплантат против хозяина&raquo;.</li>
</ul>
Показания, не связанные с трансплантацией
Эндогенный увеит:
<ul>
<li>активный средний или задний увеит, угрожающий потерей зрения, неинфекционной этиологии в случаях, когда альтернативное лечение оказалось неэффективным или неприемлемым из-за побочных реакций;</li>
<li>увеит при заболевании Бехчета с повторными обострениями воспаления с вовлечением сетчатки глаза без неврологической симптоматики.</li>
</ul>
Нефротический синдром:
<ul>
<li>стероидозависимыми или стероидорезистентний нефротический синдром вследствие минимальных изменений при первичном гломерулонефрите, фокальный сегментарный гломерулосклероз или мембранозных гломерулонефрит.</li>
</ul>
Индукция или поддержания ремиссии:
<ul>
<li>поддержания ремиссии, вызванной кортикостероидами, что делает их отмене.</li>
</ul>
Ревматоидный артрит:
<ul>
<li>лечение тяжелых форм активного ревматоидного артрита.</li>
</ul>
Псориаз:
<ul>
<li>тяжелые формы псориаза, когда стандартное лечение оказалось неэффективным или неприемлемым.</li>
</ul>
Атопический дерматит:
<ul>
<li>лечение тяжелых форм атопического дерматита при необходимости системной терапии.</li>
</ul>

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циклоспорину или к любым из вспомогательных веществ препарата. Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) из-за риска снижения концентрации циклоспорина в крови и, таким образом, снижение терапевтического эффекта.
Одновременное применение с лекарственными средствами, являются субстратами мультиликарського ефлюксного переносчика Р-гликопротеина (Pgp) или органических анионов транспортных белков (ОАТБ), повышение концентрации в плазме крови которых связано с развитием серьезных побочных реакций и / или побочных реакций, угрожающих жизни , например с бозентана, дабигатрана этексилат и алискиреном.
Также возможны такие противопоказания:
<ul>
<li>почечная недостаточность, за исключением больных с нефротическим синдромом и умеренно повышенными исходными концентрациями креатинина максимум до 200 мкмоль / л у взрослых и 140 мкмоль / л у детей. При нефротическом синдроме разрешается осторожное лечение с применением доз не выше 2,5 мг / кг / сут, лишь в том случае, когда применение циклоспорина способствует нормализации показателей креатинина, повышенных в результате заболевания;</li>
<li>недостаточно контролируемая гипертензия;</li>
<li>недостаточно контролируемая инфекция.</li>
</ul>
Наличие в анамнезе известных или диагностированных злокачественных новообразований любого вида, за исключением предраковых состояний или злокачественных поражений кожи после лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Данные о влиянии препарата Сандиммун Неорал&reg; на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами отсутствуют.

Применение в период беременности или кормления грудью

Опыт применения препарата Сандиммун Неорал&reg; беременным женщинам ограничен. У беременных женщин, которые применяют иммунодепрессанты после перенесенной трансплантации, в том числе циклоспорин, или которым суждено схемы лечения, в состав которых входит циклоспорин, существует повышенный риск преждевременных родов (&lt;37 недель).
Была проведена ограниченное количество наблюдений за детьми в возрасте до 7 лет, подвергавшихся воздействию циклоспорина in utero. Эти дети имели нормальную функцию почек и артериальное давление.
Однако с участием беременных женщин не проводились исследования, контролируемые должным образом. Сандимун Неорал&reg; не применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении в период беременности также следует учитывать наличие этанола в лекарственных формах препарата Сандиммун Неорал&reg;.
Циклоспорин проникает в грудное молоко. Следует учитывать наличие этанола в лекарственных формах препарата Сандиммун Неорал&reg; женщинам в период кормления грудью. Женщины, которые применяют Сандиммун Неорал&reg;, не должны кормить грудью из-за вероятности развития серьезных нежелательных реакций, вызванных препаратом, у новорожденных / младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Следует принять решение об отказе от кормления грудью или приема лекарственного средства в зависимости от важности применения последнего для матери.
Данные о влиянии препарата Сандиммун Неорал&reg; на фертильность человека ограничены.

Способ применения и дозы

Дети

Проведенные клинические исследования с участием детей в возрасте от 1 года. В нескольких исследованиях пациенты педиатрической популяции требовали назначения и хорошо переносили высокие дозы циклоспорина на единицу массы тела, чем те, что применяли взрослым.
За исключением лечения нефротического синдрома, адекватный опыт применения препарата Сандиммун Неорал&reg; отсутствует; его применения у детей в возрасте до 16 лет по не связанным с трансплантацией показаниям, кроме нефротического синдрома, не может быть заказным.

Передозировка

LD50 циклоспорина при приеме внутрь составляет 2,329 мг / кг у мышей, 1,48 мг / кг у крыс и&gt; 1000 мг / кг у кроликов. LD50 циклоспорина при внутривенном применении составляет 148 мг / кг у мышей, 104 мг / кг у крыс и 46 мг / кг у кроликов.
Симптомы
Данные по острой передозировки циклоспорина ограничены. Пероральный прием доз до 10 г (примерно 150 мг / кг) приводил к относительно незначительных клинических последствий, таких как рвота, сонливость, головная боль, тахикардия, и у некоторых пациентов - до относительно больших оборотных нарушений функции почек. Однако случайное парентеральное передозировки у недоношенных младенцев приводило к тяжелой интоксикации.
Лечение
Во всех случаях передозировки следует провести симптоматическое лечение и общие поддерживающие мероприятия. В первые часы после передозировки может быть полезным вызвать рвоту и провести промывание желудка. Препарат практически не выводится при гемодиализе и недостаточно выводится при гемоперфузии с применением активированного угля.

Побочные реакции

Резюме профиля безопасности
К основным нежелательных реакций, отмеченных в ходе клинических исследований и связанных с применением циклоспорина, относятся нарушения функции почек, тремор, гирсутизм, артериальная гипертензия, диарея, анорексия, тошнота и рвота.
Много побочных реакций, связанных с применением циклоспорина, зависят от режима дозирования и носят обратимый характер при снижении дозы. Диапазон побочных реакций в целом одинаков при различных показаниях, хотя существуют различия по частоте и тяжести. У больных, перенесших трансплантацию, вследствие необходимости применения высшей начальной дозы и большей продолжительности поддерживающей терапии побочные эффекты наблюдаются чаще и обычно более выражены, чем у больных с другими показаниями к применению.
Инфекции и инвазии
У пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, в том числе циклоспорин, или которым суждено схемы лечения, в которые включены циклоспорин, риск развития вирусных, бактериальных, грибковых и паразитарных инфекций. Возможно развитие генерализованных и локальных инфекций, а также обострение инфекционных заболеваний, которые наблюдались до начала лечения. Реактивация полиомавирусних инфекций может привести к развитию нефропатии (PVAN), связанной с полиомавирусов, или прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии, связанной с JC-вирусом (PML). Сообщалось о серьезных и / или летальные случаи.
Новообразования доброкачественные, злокачественные и неопределенной этиологии (включая кисты и полипы).
У пациентов, принимающих иммуносупрессивные препараты, в том числе циклоспорин, или которым назначены схемы лечения, в которые включены циклоспорин, риск развития лимфом или лимфопролиферативных расстройств и других злокачественных новообразований, особенно кожи. Частота развития злокачественных новообразований возрастает с ростом интенсивности и продолжительности терапии. Некоторые злокачественные опухоли могут быть летальными.
Резюме побочных реакций, которые наблюдались в клинических исследованиях
Выявленные в ходе клинических исследований нежелательные реакции сгруппированы по классам систем органов согласно MedDRA. В пределах каждой группы по частоте побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Побочные эффекты приведены по частоте их возникновения (начиная с тех, которые встречаются чаще всего): очень часто (&sup3;1/10) часто (от &sup3; 1/100 до &lt;1/10); нечасто (от &sup3; 1/1000 до &lt;1/100); редко (от &sup3; 1/10000 до &lt;1/1000); Очень редко (&lt;1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны крови и лимфатической системы:
часто: лейкопения
нечасто: анемия, тромбоцитопения
редко *: тромботическая микроангиопатия (включая тромботической тромбоцитопенической пурпуре, микроангиопатической гемолитической анемии, гемолитический уремический синдром).
Со стороны обмена веществ и питания:
очень часто: гиперлипидемия;
часто: анорексия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия;
редко: гипергликемия.
Со стороны нервной системы:
очень часто: тремор (10-20%), головная боль, включая мигрень (до 15%);
часто: парестезии;
нечасто: признаки энцефалопатии, синдром оборотной задней энцефалопатии, такие как судороги, спутанность сознания, дезориентация, замедленность реакций, возбуждение, бессонница, зрительные расстройства, корковая слепота, кома, парезы, мозжечковая атаксия;
редко: моторная полинейропатия;
очень редко: отек диска зрительного нерва, включая отек сосочка, с возможным снижением зрения вследствие доброкачественной внутричерепной гипертензии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто: артериальная гипертензия (15-40%);
часто: приливы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто: тошнота, рвота, дискомфорт в животе, боль в животе, диарея, гиперплазия десен;
часто: язвенная болезнь;
редко: панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто: нарушение функции печени
неизвестно *: гепатотоксичность и поражения печени, включая холестаз, желтуха, гепатит, печеночная недостаточность, иногда - с летальным исходом.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
очень часто: гирсутизм;
часто: сыпь, акне;
нечасто: аллергические высыпания.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
часто: мышечные спазмы, миалгия;
редко мышечная слабость, миопатия, боль в конечностях.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
очень часто: нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
редко: нарушение менструального цикла, гинекомастия.
Общие расстройства:
часто: повышенная утомляемость, отеки, пирексия;
нечасто: увеличение массы тела.
* Побочные реакции, выявленные во время постмаркетингового наблюдения, частота которых неизвестна из-за отсутствия точного значения численности популяции.
Другие нежелательные побочные реакции по данным послерегистрационного наблюдения
Поступали запрошенные и спонтанные сообщения о случаях гепатотоксичности и поражения печени, в том числе холестаза, желтухи, гепатита и печеночной недостаточности, у пациентов, принимавших циклоспорин. В большинстве сообщений речь шла о пациентах, которые имели существенные сопутствующие заболевания, основные патологические состояния и другие факторы риска, включая инфекционные осложнения и одновременное лечение препаратами из гепатотоксическим потенциалом. В некоторых случаях, преимущественно у пациентов с трансплантатами, сообщалось о летальных последствиях.
Острая и хроническая нефротоксичность
У пациентов, принимающих ингибиторы кальциневрина, включая циклоспорин, и схемы лечения, содержащие циклоспорин, повышенный риск возникновения острой или хронической нефротоксичности. Такие сообщения поступали при проведении клинических испытаний и писляреестацийного применения препарата Сандиммун Неорал&reg;. Сообщалось о нарушении ионного гемостаза, такие как гиперкалиемия, гипомагнезиемия, гипоурикемия. В некоторых случаях сообщалось о возникновении хронических морфологических изменений, таких как артериолярную гиалиноз, тубулярная атрофия, интерстициальный фиброз.
Дети
Клинические исследования включали детей от 1 года, у которых при применении стандартных доз циклоспорина обнаружен профиль безопасности был подобным таковому у взрослых.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 &deg; С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 капсул в блистере, по 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

Новартис Фарма Штейн АГ (первичное и вторичное упаковки, контроль качества, выпуск серии).
Новартис Фарма ГмбХ (ответственный за выпуск серии).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Шаффхаусерштрассе, 4332 Штейн, Швейцария.
Рунштрассе 25 и Обер Турнштрассе 8, Нюрнберг, 90429, Германия.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.

	Экворал капсулы по 25 мг, 50 шт. Производитель: Тева Чех Индастриз с.р.о. Форма выпуска: Капсулы 568,56грн	568,56грн
	Сандиммун Неорал капсулы мягкие по 50 мг, 50 шт. Производитель: Новартис Фарма Штейн АГ Форма выпуска: Капсулы 875,97грн	875,97грн
	Экворал капсулы по 50 мг, 50 шт. Производитель: Тева Чех Индастриз с.р.о. Форма выпуска: Капсулы 1 131,04грн	1 131,04грн
	Сандимун неорал капсулы по 100 мг, 50 шт. Производитель: Новартис Фарма Штейн АГ (первичное и вторичное упаковки, контроль качества, выпуск серии), Щвейцария Новартис Фарма ГмбХ (ответственный за выпуск серии), Германия 1 500,5грн	1 500,5грн
	Экворал капсулы по 100 мг, 50 шт. Производитель: Тева Чех Индастриз с.р.о. Форма выпуска: Капсулы 1 885,37грн	1 885,37грн

Аналоги и заменители для Сандимун неорал капсулы по 25 мг, 50 шт.