Name: Каберлат таблетки по 0,5 мг, 8 шт.
Brand: Апотекс, Канада
SKU: 5603.8769
Price: 1336.76 UAH
Availability: InStock

Полные аналоги

Аналоги в других формах выпуска

Аналоги со сходным терапевтическим эффектом

каберголин

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Производитель

Срок годности

Первичная упаковка

Код Морион

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Форма выпуска

Кол-во в упаковке

Дозировка

Способ введения

Упаковка

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Положение &laquo;Разрешено&raquo; подразумевает, что это средство может использоваться для данной категории людей и несет за собой минимальный риск для состояния здоровья. Однако во избежание индивидуальной непереносимости данного препарата, перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом, так как самолечение может быть небезопасным для вашего здоровья.

Диабетикам разрешено

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Беременным с осторожностью

Кормящим матерям

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

дітям з обережністю

Кому можно

Основные свойства

Апотекс, Канада

Каберлат

Каберлат таблетки по 0,5 мг, 8 шт.

Состав

действующее вещество: каберголин; 1 таблетка содержит каберголина 0,5 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин, магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: белые, плоские, капсулоподобные таблетки с риской, с тиснением "АРО" с одной стороны таблетки и тиснением "СА" по одну сторону от риски и "0,5" по другую сторону от риски - с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина. Код АТХ G02C ВОЗ.

Фармакодинамика

Каберголин-не дофаминергическое производное спорыньи, характеризующееся сильной и долговременной пролактино-снижающей активностью. Препарат непосредственно стимулирует D2-дофаминовые рецепторы на поверхности лактотропных клеток гипофиза, таким образом ингибируя секрецию пролактина. Каберголин уменьшает секрецию пролактина у крыс при пероральном применении в дозе 3-25 мкг/кг и in vitro в концентрации 45 пг/мл. Кроме того, каберголин оказывает центральное дофаминергическое действие через стимуляцию D2-рецепторов в пероральных дозах, превышающих такие, которые являются эффективными для снижения уровней пролактина в сыворотке крови. Длительное влияние каберголина на снижение уровня пролактина, вероятно, связано с его длительной персистенцией в органе-мишени, на что указывает: медленная скорость элиминации, общей радиоактивности из гипофиза после применения однократной пероральной дозы у крыс (t1/2, составляет примерно 60 часов). Фармакодинамические эффекты изучались у здоровых добровольцев, женщин в послеродовом периоде и больных с пролактинемией. После однократного перорального приема препарата в дозе 0,3-1,5 мг наблюдалось значительное снижение уровня пролактина в плазме в каждой из исследуемых популяций. Этот эффект развивается быстро - в течение 3 часов после введения препарата и сохраняется в течение 7-28 суток у здоровых лиц и пациентов с гиперпролактинемией и в течение 14-21 суток - у женщин после родов. Степень снижения уровня пролактина и продолжительность зависят от дозы. Относительно эндокринных эффектов каберголина, не связанных с антипролактинемическим действием, имеющиеся данные исследований с привлечением людей подтверждают экспериментальные результаты, полученные при исследовании на животных, и свидетельствуют, что исследуемое вещество характеризуется высоким селективным действием и не влияет на базальный уровень секреции других гормонов гипофиза и кортизола. Фармакодинамическое действие каберголина не коррелировало с терапевтическим эффектом только по снижению артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект препарата в однократной дозе обычно наблюдается в течение первых 6 часов после приема и е зависимым от дозы как для максимального снижения, так и частоты возникновения.

Фармакокинетика

Фармакокинетику и метаболические профили каберголина исследовали у здоровых добровольцев обоих полов га у пациентов женского пола с гиперпролактинемией. После перорального применения вещества, меченого радиоактивной меткой, оно быстро абсорбировалось из желудочно-кишечного тракта, а пик радиоактивности в плазме достигался через 0,5-4 часа. Через 10 дней после применения препарата около 18% и 72% радиоактивной дозы выделялось с мочой и фекалиями соответственно. Содержание неизмененного препарата в моче составляло 2 - 3% введенной дозы. Основным метаболитом, идентифицированным в моче, был 6-алил-8 &beta;-карбокси-эрголин, который составлял 4-6% дозы препарата. В моче были найдены три дополнительных метаболита, которые в целом составляли менее 3% дозы препарата. Активность метаболитов in vitro в отношении угнетения секреции пролактина значительно меньше, чем каберголина. Биотрансформация каберголина также изучалась в плазме крови здоровых добровольцев мужского пола, получавших лечение [14С]-каберголином: было установлено, что каберголин подлежит быстрой и значительной биотрансформации. Низкий уровень удаления с мочой неизмененного каберголина был подтвержден также в исследованиях с использованием нерадиактивного препарата. Период полувыведения каберголина, который определялся по скорости удаления препарата с мочой, является длительным: 63- 68 часов у здоровых добровольцев (при использовании падиоиммунализа) и 79-115 часов у пациентов с гиперпролактинемией (при использовании метода ВЭЖХ). Принимая во внимание значение периода полувыведения, равновесное состояние должно достигаться через 4 недели, что было подтверждено средними значениями пиковой концентрации каберголина в плазме крови после однократного применения (37 &plusmn; 8 пг/мл) и через 4 недели при многократном применении (101 &plusmn; 43 пг/мл). Результаты экспериментов in vitro показали, что препарат в концентрациях 0,1-10 нг/мл на 41- 42% связывается с белками плазмы крови. Пища не влияет на абсорбцию и распределение препарата.

Показания

Ингибирование / подавление физиологической лактации Ингибирование физиологической послеродовой лактации сразу после родов или угнетение установившейся лактации в таких случаях: 
<ul>
<li>после родов, если мать отправилась не кормить ребенка грудью или когда кормление грудью противопоказано матери или ребенку по медицинским причинам;</li>
<li>после рождения мертвого плода или аборта.</li>
</ul>
Каберголин ингибирует / подавляет физиологическую лактацию путем ингибирования секреции пролактина. В контролируемых клинических исследованиях однократный прием каберголина в дозе 1 мг в первый день после родов был эффективным в ингибировании секреции молока, а также при набухании груди и боли у 70-90 % женщин. Менее 5% женщин испытывали возобновление симптоматики в груди на третьей неделе после родов (которая, как правило, была легкой по степени тяжести). Угнетение секреции молока и облегчение при набухании груди и боли в груди отмечалось примерно у 85% женщин в период лактации при применении в течение двух дней суммарной дозы каберголина 1 мг, разделенной на четыре приема. Случаи возобновления симптоматики в груди через 10 дней нечастые (примерно 2 % случаев). Лечение гиперпролактических состояний Нарушения связаны с гиперпролактинемией, в том числе аменореи, олигоменореи, ановуляции и галактореи. Лечение пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиоматической гиперпролактинемией или с синдромом "пустого" турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими состояниями, обусловливающими вышеупомянутые клинические проявления. При длительном лечении в дозах от 1 до 2 мг в неделю каберголин был эффективен для нормализации уровня пролактина в сыворотке крови примерно у 84% пациентов с гиперпролактинемией. Регулярные циклы возобновились у 83% женщин с аменореей. Восстановление овуляции задокументировано у 89% женщин по показателям прогестерона, уровень которого контролировался в течение лютеиновой фазы. Галакторея, которая имела место перед началом лечения, исчезла в 90 % случаев. У 50-90 % женщин и мужчин с микро- или макропролактиномой выявлено уменьшение размера опухоли.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каберголину, к любым вспомогательным веществам лекарственного средства или к любым алкалоидам спорыньи. Наличие в анамнезе фиброзных заболеваний легких, перикарда и забрюшинного пространства. Каберголин противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью и беременным с гестозом. Каберголин не следует применять одновременно с антипсихотическими лекарственными средствами или женщинам с послеродовым психозом в анамнезе. Каберголин противопоказан для длительного лечения, если с признаки поражения клапанов сердца, определяемые с помощью екзокардиографии до начала лечения (см. раздел "особенности применения").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение каберголина с другими лекарственными препаратами, особенно с алкалоидами спорыньи, в раннем послеродовом периоде не ассоциировалось с явными взаимодействиями, которые бы изменяли эффективность и безопасность этого препарата. Несмотря на то, что отсутствуют данные о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, одновременное применение этих препаратов в течение длительного лечения не рекомендуется. Поскольку каберголин реализует свое терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, не рекомендуется его одновременное применение с антагонистами дофаминовых рецепторов (например фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены и метоклопрамид), поскольку эти препараты могут уменьшать пролактино-понижающий эффект каберголина. Как и другие производные спорыньи, каберголин не следует применять с макролидными антибиотиками (например эритромицином) в связи с повышением системной биодоступности каберголина.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Пациенты должны быть осторожными при выполнении действий, которые требуют быстрой и точной реакции в начале лечения. В течение первых дней применения лекарственного средства Каберлат пациентам следует воздерживаться от деятельности, требующей быстрых и точных реакций, таких как управление автомобилем или работа с другими автоматизированными системами. Пациентам, которые применяют Каберлат и у которых наблюдается сонливость, не следует управлять транспортными средствами или заниматься другими видами деятельности, при которой нарушение бдительности может подвергать их самих и окружающих людей опасности серьезного травмирования или летального исхода (работа с автоматизированными системами). Возобновить управление автотранспортом и другими механизмами возможно после исчезновения сонливости и нарушения бдительности (см. раздел "Особенности применения").

Применение в период беременности или кормления грудью

Сейчас нет адекватных и строго контролируемых исследований по применению каберголина беременным женщинам. Доступны данные двенадцатилетнего обсервационного исследования по результатам беременности после терапии каберголином по 256 беременностям. По результатам исследования в 17 из 256 беременностей (6,6 %) зафиксированы выраженные врожденные пороки развития плода или аборты, у 23 новорожденных детей из 258 было выявлено 27 неонатальных отклонений от нормы, как выраженных, так и невыраженных. Самыми распространенными аномалиями новорожденных (10) были мальформации опорно-двигательной системы и кардиопульмональные аномалии (5). Информации о перинатальных расстройствах или долговременном развитии младенцев, подвергавшихся действию каберголина во время внутриутробного развития, нет. Согласно последним опубликованным научным данным, распространенность больших врожденных пороков развития у населения в целом составляет 6,9% и более. Частота врожденных аномалий колеблется в разных популяциях. Невозможно точно определить, существует ли повышенный риск, поскольку ни одна контрольная группа не была включена в исследование. Каберголин следует назначать при беременности при наличии четких показаний и только после тщательной оценки соотношения польза/риск (см. раздел "Особенности применения"). Из-за длительного периода полувыведения препарата и ограниченности данных о внутриутробном влиянии женщинам, желающим забеременеть, следует прекратить лечение каберголином за месяц до запланированного оплодотворения. Если оплодотворение произойдет в течение лечения, прием препарата следует прекратить сразу, как только подтвердилась беременность, чтобы ограничить влияние лекарственного средства на плод. Нет доступной информации об экскреции каберголина в грудное молоко, однако матерям не рекомендуется кормить грудью, если применение лекарственного средства Каберлат не привело к ингибированию/угнетение лактации. Поскольку препарат подавляет лактацию. Каберлат не следует применять матерям с гиперпролактинемическими состояниями, желающим кормить грудью.

Способ применения и дозы

Каберлат предназначен для перорального применения. Поскольку в клинических исследованиях каберголин применяли преимущественно вместе с пищей и поскольку переносимость этого класса лекарственных препаратов при приеме с пищей улучшается, препарат рекомендуется принимать во время еды при всех терапевтических показаниях. Ингибирование/подавление физиологической лактации Каберлат следует применять в течение первого дня после родов. Рекомендуемая терапевтическая доза препарата составляет 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), принимаемая однократно. Для подавления уже установившейся лактации рекомендуемый терапевтический режим дозирования составляет 0,25 мг (1/2 таблетки по 0,5 мг) каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза - 1 мг). Такой режим дозирования лучше переносится женщинами, решившими подавить лактацию, чем прием в виде однократной дозы, и он сопровождается меньшей частотой возникновения нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии. Лечение гиперпролактинемических состояний Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства Каберлат, составляет 0,5 мг 1 раз в неделю или 1/2 таблетки по 0,5 мг 2 раза в неделю (например в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы следует осуществлять постепенно, желательно повышать ее на 0,5 мг в неделю каждый месяц до достижения оптимальной терапевтической эффективности. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может колебаться в диапазоне от 0,25 мг до 2 мг в неделю. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией Каберлат применяли в дозах до 4,5 мг в неделю. Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг в сутки. Недельную дозу препарата можно принять за 1 раз или разделить на два или большее количество приемов в неделю, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Если назначенные дозы превышают 1 мг в неделю, рекомендуется делить недельную дозу препарата на несколько приемов, поскольку переносимость препарата в дозировке, превышающей 1 мг при приеме разовой недельной дозой, оценивалась только у нескольких пациентов. При повышении дозы следует провести обследование пациента для определения минимальной дозы препарата, вызывающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный терапевтический режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (ежемесячное) определение уровней пролактина в сыворотке крови, поскольку нормализация этих уровней обычно наблюдается в течение двух или четырех недель. После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдалось сохранение угнетения уровней пролактина в течение нескольких месяцев. У 23 из 29 женщин из группы последующего наблюдения после прекращения приема каберголина овуляторные циклы продолжались дольше 6 месяцев. Пациенты пожилого возраста Опыт применения пациентам пожилого возраста очень ограничен из-за показаний для применения каберголина. Доступные данные свидетельствуют об отсутствии особого риска.

Дети

Безопасность и эффективность каберголина для пациентов в возрасте до 16 лет не изучались.

Передозировка

Симптомы передозировки могут быть аналогичны тем, что возникают вследствие чрезмерно стимуляции дофаминовых рецепторов (например тошнота, рвота, жалобы на дискомфорт в желудке, постуральная артериальная гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации). В случае необходимости следует применить поддерживающие меры для удаления любых остатков неабсорбированного препарата и поддержания артериального давления. Кроме того, может быть целесообразным введение препаратов группы антагонистов дофамина.

Побочные реакции

В целом нежелательные явления зависят от дозы лекарственного средства. Вероятность возникновения нежелательных явлений у пациентов с известной непереносимостью дофаминергических препаратов можно уменьшить, если начинать лечение каберголином с пониженных доз, например 0,25 мг 1 раз в неделю с последующим постепенным их повышением до достижения терапевтической дозы. В случае возникновения стойких или тяжелых нежелательных явлений временное снижение дозы с последующим более постепенным повышением например на 0,25 мг/неделю каждые 2 недели, может улучшить переносимость препарата. Во время лечения каберголином наблюдались нижеприведенные побочные реакции с такой частотой: очень часто: &ge; 1/10; часто: &ge; 1/100 и &lt; 1/10; нечасто &ge; 1/1000 и &lt; 1/100; редко: &ge; 1/10000 и &lt; 1/1000; очень редко: &lt; 1/10000; частота неизвестна (нельзя оценить на основе имеющихся данных). Расстройства со стороны сердца: очень часто: поражение клапанов (в том числе регургитация) и родственные расстройства (перикардит и выпот в полость перикарда); нечасто: пальпитация; частота неизвестна: стенокардия. Расстройства со стороны дыхательной системы, торакальные и медиастиальные расстройства: нечасто: диспноэ, выпот в плевральную полость, фиброз (включая фиброз легких), носовое кровотечение; очень редко: фиброз плевры; частота неизвестна: нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит, боль в груди. Расстройства со стороны иммунной системы: нечасто: реакции гиперчувствительности. Расстройства со стороны нервной системы: очень часто: головная боль*, головокружение/вертиго; часто: сонливость; нечасто: транзиторная гемианопсия, синкопе, парестезия; частота неизвестна: внезапное засыпание, тремор. Расстройства со стороны органов зрения: частота неизвестна: ухудшение зрения. Расстройства со стороны психики: часто: депрессия; нечасто: повышение либидо; частота неизвестна: агрессия, бред, гиперсексуальность, патологическое пристрастие к азартным играм, психические расстройства, галлюцинации. Расстройства со стороны сосудов: часто: гипотензивный эффект у пациентов, получающих длительное лечение; постуральная артериальная гипотензия, приливы**; нечасто: периферический вазоспазм, потеря сознания. Расстройства со стороны пищеварительной системы: очень часто: тошнота*, диспепсия, гастрит, боль в животе*; часто: запор, рвота**; редко: боль в эпигастральной области. Общие расстройства и реакции в месте введения: очень часто: астения***, повышенная утомляемость; нечасто: отек, периферический отек. 3 стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна: нарушение функции печени. 3 стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: высыпания, алопеция. 3 стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто: судороги в ногах. 3 стороны репродуктивной систем и и молочных желез: часто: боль в молочных железах. Исследования: часто: бессимптомное снижение артериального давления ( &ge; на 20 мм рт. ст. систолическое и &ge; 10 мм рт. ст. диастолическое); нечасто: у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после менструации; частота неизвестна: повышенный уровень креатинфосфокиназы в крови, аномальные показатели печеночных проб. * Очень часто - у пациенток при лечении гиперпролактинемических состояний; часто - у пациенток при ингибировании/подавлении лактации. **часто - у пациенток при лечении гиперпролактинемических состояний: нечасто у пациенток при ингибировании / подавлении лактации. *** очень часто - у пациенток при лечении гиперпролактинемических состояний: нечасто - у пациенток при ингибировании / подавлении лактации. Импульсное нарушение контроля. Патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, отказ от еды и компульсивное переедание могут возникать у пациентов, получающих лечение агонистмы дофамина, в частности каберголином. Отчеты о подозреваемых побочных реакциях Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения риск/польза при применении лекарственного средства. Специалистов сферы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 &deg;С до 25 &deg;С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

По 8 таблеток в бутылке. По 1 бутылке в картонной коробке.

Категория отпуска

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

150 Сигнет Драйв, Торонто, Онтарио, M9L 1Т9, Канада.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Каберлат табл. 0,5мг №8

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.

Аналоги и заменители для Каберлат таблетки по 0,5 мг, 8 шт.