Клофелин-Здоровье таблетки по 0,15 мг, 30 шт.

действующее вещество: clonidine;

1 таблетка содержит гидрохлорида клонидина 150 мкг (0,15 мг);

другие составляющие: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым цветом, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом деяния. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТХ С02А С01.

Антигипертензивное средство, действующее на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса.

После прохождения через гематоэнцефалический барьер клонидин селективно стимулирует a2-адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, за счет чего тормозит симпатическую импульсацию из центральной нервной системы, вызывая вазодилатацию и снижение АД. Снижение симпатической активности сопровождается снижением уровня катехоламинов (особенно норадреналина) в плазме крови и мочи, хотя клонидин не оказывает прямого действия на синтез катехоламинов, а ингибирует высвобождение норадреналина из нервных окончаний благодаря механизму отрицательной обратной связи вследствие стимуляции центральных α2.

Клонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов.

Применение клонидина приводит к снижению частоты сердечных сокращений, систолического и диастолического АД, а также общего периферического сопротивления сосудов. Минутный объем крови и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшению функции левого желудочка.

Клонидин оказывает седативный и умеренный анальгезирующий эффект. За счет центрального действия способен устранять соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Клонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги глаза. Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

После применения внутри гипотензивного эффекта начинает проявляться через 30–60 минут. Максимальный эффект развивается через 2-4 часа и сохраняется примерно 5-12 часов. Продолжительность действия у некоторых пациентов – 24–36 часов. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от еды, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2,5 часа. Биодоступность при длительном применении – около 65%. Связывание с белками крови – 20–40%. Метаболизируется в печени (приблизительно 50% всасываемой дозы). Период полувыведения при нормальной функции почек – 12–16 часов, при нарушении функции почек – увеличивается до 41 часа. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60%), а также через кишечник (20%). При гемодиализе практически не выделяется (до 5%).

Гипертонические кризы (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме); редко – для лечения артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии).

Повышенная индивидуальная чувствительность к клонидину или любому из вспомогательных компонентов препарата; артериальная гипотензия, кардиогенный шок, нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени), выраженная брадикардия, синдром слабости синусного узла, тяжелая ишемическая болезнь сердца, недавний инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т.ч. синдром Рейно), депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, выраженные нарушения функции почек, прием алкоголя.

При совместном применении с препаратами, подавляющими центральную нервную систему (транквилизаторы, снотворные средства), возможно усиление седативного эффекта, взаимное усиление депримирующего воздействия на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Гипотензивный эффект клонидина ослабляют кортикостероиды, трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин; повышают – анестетики, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства. β-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в редких случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект препарата. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина и концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать вместе с α-адреноблокаторами. Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами.

В ходе лечения препаратом запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены: повышению АД, нервозности, головной боли, тошноты, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и затем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать пациентам, у которых нет условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клонидина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а затем постепенно отменять клонидин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначать клонидин больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, поскольку возможна повышенная чувствительность к препарату; у пациентов с почечной недостаточностью возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клонидина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении клонидином рекомендуется регулярно контролировать АД. Следует осторожничать при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении, при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с полинейропатией, запорами.

Пациентам следует предупредить, что седативный эффект препарата усиливается при одновременном применении барбитуратов или других седативных препаратов.

Пациентам, которые носят контактные линзы, следует предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

В ходе терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить.

Применяют внутрь, запивая водой, независимо от еды. Дозу следует подбирать строго индивидуально.

Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 75 мкг (применяют препараты клонидина другой дозировки) 2 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают по указанию врача к эффективной терапевтической дозе, которая в среднем составляет 150 мкг 2-3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 300 мкг, допустимо назначать только в исключительных случаях и, по возможности, в условиях стационара.

Продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от течения болезни, клинической эффективности и переносимости препарата.

Гипертонический криз. По 150-300 мкг сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара в суточной дозе 300-750 мкг, разделенной на 4-6 приемов, при ежедневном контроле АД и частоты пульса.

Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

Симптомы. Сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков), брадикардия, безудержная рвота, ксеростомия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления, расширение комплекса QRS, гипотермия, возможно замедление атриовентрикулярной атриовентрикулярной.

Лечение. Симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии ЦНС или апноэ – 2–4 мг налоксона внутривенно, в случае необходимости повторяют). При симптоматической брадикардии применять сульфат атропина. В качестве специфического антидота может быть использован толазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь нейтрализуют эффект 600 мкг клонидина.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, астения, временные состояния спутанности сознания, нарушение восприятия, галлюцинации, делирий, тремор, расстройства сна, в т.ч. бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, застойная сердечная недостаточность, изменения ЭКГ (блокада синусового узла, узловая брадикардия, высокая степень AV-блокады, аритмии), пальпитация, синкопе. О случаях синусовой брадикардии и AV-блокады сообщалось как при сопутствующем применении сердечных гликозидов, так и без них синдром Рейно (бледность, похолодание конечностей).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, понижение аппетита, тошнота, рвота, запор, понижение желудочной секреции, анорексия, абдоминальная боль, псевдообструкция толстого кишечника, боль в слюнных железах, в т.ч. околоушной железе, паротит, умеренные транзиторные нарушения функциональных тестов печени, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: бледность/гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, зуд; при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых, затруднение дыхания.

Со стороны органов дыхания: сухость слизистой носа, нарушение дыхания.

Со стороны органов зрения: расстройства аккомодации, нечеткость зрения, уменьшение слезоотделения, сухость глаз, чувство жжения в глазах.

Другие: тромбоцитопения, транзиторное повышение уровня глюкозы, креатифосфокиназы в сыворотке крови, задержка ионов натрия и воды, проявляющаяся отеками нижних конечностей, увеличением массы тела, заложенность носа, никтурия, задержка мочеиспускания, эректильная функция слабо положительная проба Кумбса; повышение чувствительности к алкоголю. При внезапной отмене – синдром отмены (резкое повышение АД, нервозность, головная боль, тошнота).

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки №10хЗ, №30 в блистере в коробке, №30 в блистере.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.