Азептил раствор для инъекций по 500 мг/5 мл, 10 шт.

действующее вещество: транексамовая кислота;

5 мл раствора (1 ампула) содержит транексамовой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ В02А А02.

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагическое действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовой кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при преобразовании с участием плазмина. Действие комплекса транексамовой кислоты-плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований иn vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Педиатрическая популяция. Дети в возрасте от 1 года. Имеющийся обзор литературы, в котором определены 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии, с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовая кислоту. Большинство из них оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенная с точки зрения возраста, типа хирургического вмешательства, дозирования. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствуют о наличии уменьшения потери крови и снижение необходимости применения препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения / ШК / (СРВ, кардиопульмональный искусственное кровообращение), при операциях, где есть высокий риск кровотечения, особенно в «цианотичных» ( с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, у которых было повторное хирургическое вмешательство. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким:

• первое введение (нагрузочная доза) - болюсная инфузия 10 мг / кг, вводить в период после первоначального наркоза и к разрезу кожи;
• непрерывное введение путем инфузии 10 мг / кг / час или инъекционного введения в адаптер насоса искусственного кровообращения в дозе, скорректированная для процедуры указанного хирургического вмешательства, или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов - 10 мг / кг, или в адаптер насоса искусственного кровообращения и
• заключительная инъекция в дозе 10 мг / кг в конце хирургического вмешательства с применением ШК.

Ограниченные данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме крови в течение операции. С участием детей не было проведено никаких специфических исследований соотношение доза-эффект или фармакокинетических исследований.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного, у взрослых и детей старше 1 года.

Специфические показания включают:

• кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:
• меноррагия и метроррагия;
• желудочно-кишечные кровотечения
• геморрагические расстройства мочевых путей, возникших в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или в результате оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях;
• отоларингологические (удаление аденоидов, тонзиллэктомия) и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства
• гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;
• торакальные, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например сердечно-сосудистая хирургия;
• контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Повышенная чувствительность к активному веществу. Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния с острой тяжелой кровотечением из-за введения коагулопатичних средств (антикоагулянтов), за исключением препаратов, преимущественно осуществляют активацию фибринолитической системы. Тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства). Судороги в анамнезе. Интратекальное и внутрижелудочковой инъекционное введение, интрацеребральных введения (риск отека мозга с последующим развитием судорог).

В настоящее время не были выполнены исследования взаимодействия лекарственных средств. Одновременный прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, действующие на гемостаз, следует применять с осторожностью пациентам, которые получили лечение с применением транексамовой кислоты. В этих случаях может быть имеющийся теоретический риск увеличения тромбоформувального потенциала, например, при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитическое действие препарата может быть антагонизовано при применении тромболитиков.

• внутривенные инъекции необходимо делать очень медленно;
• транексамовую кислоту не следует вводить внутримышечно.

Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения необходимо применять средства эффективной контрацепции. Нет или ограниченное количество клинических данных по применению транексамовая кислоты беременным женщинам. В течение I триместра беременности в качестве меры пресечения назначения транексамовая кислоты не рекомендуется, хотя исследования на животных не указывают на тератогенные эффекты.

Имеющиеся ограниченные клинические данные по использованию транексамовая кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во II и III триместре беременности, при которых невозможно идентифицировать вредное воздействие на плод. Транексамовая кислоту следует применять в период беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза превышает потенциальный риск.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание не рекомендуется. Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовая кислоты на фертильность.

Внутривенно (капельно, струйно).

Взрослые. При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат, начиная с 500 мг (1 ампула 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) внутривенно медленно (примерно 1 мл / мин) 2-3 раза в сутки.

При генерализованном фибринолизе вводить внутривенно медленно в дозе 1 г (2 ампулы по 5 мл) или 15 мг / кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл / мин.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. В случае почечной недостаточности применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов, которые имеют незначительную или умеренную почечную недостаточность, дозировка транексамовая кислоты нужно уменьшить в соответствии с показателями уровня сывороточного креатинина:

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы практически не нужна.

Применение у пациентов пожилого возраста. Обычно коррекция дозы не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

Способ применения. Введение должно иметь строго ограниченный режим - медленное введение (инъекция / инфузия), максимум 1 мл в минуту.

Детям в возрасте от 1 года рекомендуется применение согласно текущим утвержденным терапевтическим показаниям, как описано в разделе «Показания», дозировка - около 20 мг / кг / сут. Однако при применении детям согласно указанным рекомендациям имеющиеся ограниченные данные по эффективности, безопасности и особенностей дозирования.

Аспекты эффективности, особенности дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, перенесшим операции на сердце не были исследованы в полном объеме.

Данные о передозировке отсутствуют. Признаки и симптомы могут включать головокружение, головная боль, гипотензия и судороги. Также было показано, что судороги, как правило, имеют место при более высокой частоте введения и характерные при увеличении дозы. Для лечения передозировки следует предоставлять симптоматическое лечение.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 5 мл раствора в ампулах. По 5 ампул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Медокеми ЛТД (Ампульный Инъекционный Завод) / Medochemie LTD (Ampoule Injectable Facility).

48 Япета Стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, 4101 Ажиос Атанасиос, Лимассол, Кипр /

48 Iapetou Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus.