Протисудомні препарати для перорального застосування

Що таке протисудомні препарати?

Протисудомні (протиепілептичні) препарати допомагають нормалізувати шлях нервових імпульсів по нервових клітинах, що допомагає запобігти або лікувати судоми. Коли мозок працює нормально, нервові клітини спілкуються один з одним, використовуючи керовані електричні сигнали від однієї нервової клітини до іншої.

Під час нападу епілепсії відбувається зміна рівня електричних сигналів нервових клітин з нормального рівня до надмірного або ненормальна кількість нервових сигналів. Ця підвищена нервова активність відповідає за ознаки й симптоми нападу. Причиною зміни є нервові імпульси, які можуть бути результатом пошкодження частини мозку, інсульту, пухлини мозку, генетичних причин, проблем з обміном речовин або проблем токсичності. Протисудомні препарати також можна використовувати для лікування нервового болю і біполярного розладу.

Протисудомні препарати утримують імпульси нервових клітин на нормальному рівні, тому вони не стають надмірними й неконтрольованими. Те, як протисудомні препарати контролюють нервові імпульси, повністю не вивчено, але вважається, що вони діють на нейротрансмітери, такі як ГАМК (гамма-аміномасляна кислота), або впливають на рецептори, такі як глутамат, або шляхом зміни електричних каналів в нервовій клітині.

Застосування протисудомних препаратів: коли їх потрібно приймати?

В основному протисудомні препарати застосовуються для людей, які страждають на епілепсію. Слід зазначити, що протиепілептичні засоби не лікують епілепсію, вони лише допомагають контролювати малі й великі судомні напади.

Велика частина причин виникнення епілепсії має генетичний характер, що означає, що вона виникає через зміни в ДНК, яка управляє функціями клітин мозку. Іноді це може бути пов'язано з пошкодженням клітин головного мозку, наприклад, після травми голови або таких захворювань як інсульт.

Епілепсія — це не психічне захворювання або розумова відсталість. Більшість видів епілепсії не впливає на те, наскільки добре людина думає або вчитися, але деякі можуть бути пов'язані з розладами психічного здоров'я, а також когнітивними і поведінковими проблемами.

Як діють протисудомні препарати?

Нормальне функціонування мозку включає «спілкування» між мільйонами нервових клітин (нейронів). У будь-який момент існують нервові клітини, які відпочивають, збуджують або пригнічують інші нервові клітини.

Нервова клітина складається з тіла клітини і гілок, які називаються аксонами та дендритами, які приєднуються до інших нейронів в з'єднаннях, які називаються синапсами. Електричні сигнали передаються від тіла клітини по аксону до синапсів — ці електричні сигнали є результатом іонних (натрієвих, калієвих, кальцієвих) струмів через канали в мембрані нервової клітини. Хімічні сигнали (нейротрансмітери) проходять через синапси між нейронами. Нейротрансмітери перетинають синаптичну щілину між нейронами й прикріплюються до рецепторних точок сусіднього нейрона. Деякі нейротрансмітери збуджують приєднуючийся нейрон (наприклад, глутамат), щоб посилати додатковий електричний сигнал. Інші нейротрансмітери діють, пригнічуючи приєднавшийся нейрон (наприклад, ГАМК) і пригнічують електричні сигнали, що проходять по цьому нейрону. Саме за допомогою цих електричних і хімічних шляхів мільйони нейронів в мозку спілкуються і нормально функціонують.

Напади виникають при дисбалансі цих збудливих і гальмівних ланцюгів в головному мозку, або по всьому мозку (генералізована епілепсія), або в певній частині мозку (фокальна епілепсія) так, що нейрони «спрацьовують» ненормальним чином.

Протиепілептичні препарати по-різному запобігають судомам, зменшуючи збудження або посилюючи гальмування. Зокрема, вони можуть діяти за такими схемами:

• зміна електричної активності нейронів шляхом впливу на іонні (натрієві, калієві, кальцієві, хлоридні) канали в клітинній мембрані;
• зміна хімічної передачі між нейронами шляхом впливу на нейротрансмітери (ГАМК, глутамат) в синапсах;
• блокують кальцієві канали Т-типу в таламусі;
• пригнічують активність рухових зон кори і підкірки;
• блокують центральні Н-холінорецептори.

Оскільки конкретні механізми, що викликають епілепсію, в основному невідомі, ліки зі специфічними механізмами дії, спрямованими на лежачі в основі «епілептичні процеси», ще не розроблені.

Як довго потрібно приймати протисудомні препарати?

Протиепілептичні препарати приймаються протягом тривалого проміжку часу. Їх постійне приймання може поліпшити якість життя і знизити частоту виникаючих судом.

Деякі обмежені дослідження припускають, що у дітей не повинно бути припадків протягом 2 років, а у дорослих — протягом 2-5 років, перш ніж вирішити припинити приймання протисудомних засобів.

В основному тривалість застосування протисудомних засобів повинен чітко регулювати й встановлювати особистий лікар.

Відміна протисудомних препаратів

Після того як пацієнт почав приймання протиепілептичних препаратів (ПЕП) і досяг тривалого періоду відсутності нападів, схильність до продовження терапії на невизначений термін може бути суттєвим. Дослідження показують, що частота рецидивів нападів після скасування ПЕП приблизно у 2-3 рази вище, ніж у пацієнтів, які продовжують приймати ПЕП, але при скасуванні ПЕП є багато переваг, які слід оцінювати на індивідуальній основі.

Відміна ПЕП може бути розглянута у пацієнтів, у яких напади повністю контролювалися протягом тривалого періоду, зазвичай від 1 до 2 років для дітей та від 2 до 5 років для дорослих. Для дітей симптоматична епілепсія, початок в підлітковому віці й більш тривалий час для досягнення контролю над нападами, пов'язані з гіршим прогнозом. У дорослих такі фактори як більш тривала епілепсія, ненормальне неврологічне обстеження, патологічна електроенцефалограма головного мозку (ЕЕГ) можуть підвищувати ризик рецидиву. Однак навіть у пацієнтів зі сприятливим прогнозом ризик рецидиву може досягати 20-25%.

Для багатьох дорослих повторення нападів матиме більш серйозні наслідки. Судоми впливають на здатність керувати автомобілем, а також на працездатність. Для багатьох пацієнтів це надає значний негативний вплив на їх психологічний стан і самопочуття. Судоми також можуть бути пов'язані з травмою, і раптова несподівана смерть може настати як прямий результат судом, особливо тоніко-клонічних нападів. Хоча ризик рецидиву нападів може бути низьким, деякі пацієнти вважають за краще продовжувати лікування, оскільки вони відчувають себе в більшій безпеці, приймаючи протиепілептичні препарати.

Більша частина тих, хто приймає протиепілептичні препарати, повідомляють про побічні ефекти, і багато хто стурбований цими ефектами в довгостроковій перспективі. Багатьох батьків особливо турбує вплив цих препаратів на розвиток та навчання дитини. Було показано, що використання протиепілептичних препаратів може мати негативний вплив на когнітивні функції як у дітей, так і у дорослих, і що когнітивні здібності поліпшуються після скасування.

Протиепілептичні препарати можуть також впливати на поведінку, настрій і пильність, а також негативно впливати на ліпідний профіль, а також на ендокринну і серцеву функції.

Всупереч користі та шкоді скасування протисудомних препаратів варто відзначити, що якщо пацієнт все ж вважає за краще відмовитися від подальшого приймання ПЕП, то робити це необхідно тільки за рекомендаціями лікаря, а також під його чітким контролем.

Скасування протиепілептичних засобів повинно здійснюватися протягом певного проміжку часу, встановленого лікарем, з поступовим зниженням дози.

Які протисудомні препарати можна вагітним і тим, хто годує?

Призначення протиепілептичних препаратів (ПЕП) під час вагітності є проблемою для особистого лікаря. Виникає безліч питань, які необхідно вирішити ще до зачаття.

Жінкам з підтвердженою епілепсію може бути небезпечно припиняти або навіть змінювати режим застосування ПЕП під час вагітності. Зміни можуть призвести до небажаних наслідків або навіть смерті як матері, так і плода. У тих рідкісних випадках, коли скасування ПЕП виправдано і відносно безпечно, це слід робити методично, проконсультувавшись з лікарем до зачаття. Більшості жінок, які страждають на епілепсію, пропонується продовжувати приймати ПЕП до, під час і після вагітності.

Що стосується продовження приймання протисудомних препаратів для жінок, які годують груддю, то вважається, що багато представників цієї фармакологічної групи проникають в грудне молоко і можуть чинити негативний вплив на новонародженого. Якщо терапія медикаментами від епілепсії строго необхідна, то слід підбирати найбільш безпечні ліки або ж припинити грудне вигодовування.

Більш безпечними протиепілептичними засобами при вагітності і в період лактації є ламотриджин і леветірацетам. Однак необхідно пам'ятати, що ні в якому разі їх не можна застосовувати без призначення і контролю лікаря.

Протисудомні препарати для дітей: які можна?

Лікувати епілепсію у дітей важливо з кількох причин. Без лікування епілепсія піддає дітей підвищеного ризику нещасних випадків, таких як утоплення, травма голови при падінні або задуха. Часті напади можуть створювати для дітей як фізичні, так і соціальні труднощі.

Більшість нападів не викликають пошкодження головного мозку. Однак іноді буває важко контролювати генералізовані напади. Іноді дитині з таким нападом потрібна інтенсивна терапія, щоб запобігти пошкодженню мозку або смерть.

Найбільш часто призначаються дітям молодшого віку ліки від епілепсії, це такі як:

1. Вальпроєва кислота ефективна при лікуванні багатьох судомних розладів у дітей. Дітям від 2 років. Побічні ефекти: підвищення апетиту і збільшення ваги. Також може виникати нудота і блювота. Однак найбільш серйозним побічним ефектом вальпроєвої кислоти є печінкова недостатність.
2. Крім використання в якості щоденного протисудомного засобу, фенітоїн часто вводять внутрішньовенно в відділенні невідкладної допомоги, щоб зупинити напад, що триває. Дітям з 5-ти років. Можливі побічні ефекти включають мимовільні рухи очей, висипи, порушення рівноваги, послаблення кісток, нудоту і сонливість. Можуть виникнути проблеми з увагою і пам'яттю, але зазвичай вони менш серйозні, ніж ті, які пов'язані з фенобарбіталом. Розростання ясен (гіперплазія ясен) також може бути пов'язано з використанням фенітоїну. Ретельна гігієна порожнини рота необхідна, щоб уникнути інфекції, кровотечі та карієсу. Фенітоїн також може вплинути на зовнішній вигляд дитини: зростання темного волосся на обличчі й тілі дитини (гірсутизм), огрубіння рис обличчя дитини.
3. Карбамазепін найчастіше використовується для лікування парціальних судомних розладів. Дітям від 3 років. Це корисний препарат для дітей шкільного та студентського віку, оскільки він рідко викликає седативний ефект або проблеми з навчанням. Найбільш серйозним потенційним побічним ефектом карбамазепіну є нейтропенія, що означає, що кількість лейкоцитів в організмі дуже низька. Діти з нейтропенією схильні до ризику великої інфекції. З цієї причини дітям, які отримують терапію карбамазепіном, слід періодично здавати аналізи крові.
4. Ламотриджин можна застосовувати в педіатричній практиці з 2-ух років.
5. Топірамат дозволений до використання дітям з 3-х років.
6. Фелбамат ефективний проти багатьох типів судом. Найчастіше застосовується у пацієнтів з синдромом Леннокса-Гасто. Ці діти, як правило, хлопчики з симптомами аутизму і судомами, стійкими до лікарської терапії. Дозволений до використання тільки для дітей старше 14 років.

Побічні дії протисудомних препаратів: симптоми і невідкладна допомога

Протисудомні або протиепілептичні засоби — це клас ліків, що постійно розширюється, які діють через безліч різних механізмів для контролю припадків. Протиепілептична токсичність зазвичай проявляється тріадою симптомів, які включають депресію центральної нервової системи, атаксія (порушення координації) і ністагм (тремор очей).

Деякі загальні побічні ефекти, які можуть виникнути в перші кілька тижнів приймання протисудомних препаратів, включають почуття втоми, розлад шлунка або дискомфорт, запаморочення або помутніння зору.

Деякі з них можуть не відбутися або добре переноситися, якщо приймання ліків починається з низької дози й поступово збільшується. Часто вони проходять через кілька тижнів або місяців.

У рідкісних випадках можуть виникати більш ускладнені побічні дії протисудомних засобів, при виникненні яких, необхідно негайно звернутися до швидкої допомоги:

• шкірний висип, яким би легким він не був;
• втрата апетиту, біль в правому верхньому куті живота, темна сеча;
• повільне, швидке або прискорене серцебиття;
• анемія або інші проблеми з кров'ю — лихоманка, озноб, біль у горлі, виразки в роті, кровоточивість ясен, кровотеча з носа, бліда шкіра, легкі синці, незвичайна втома, відчуття запаморочення або задишки;
• низький рівень натрію в організмі — головний біль, сплутаність свідомості, сильна слабкість, відчуття нестійкості, почастішання судом.

Джерела

Anticonvulsants / Drugs.com (англ.)

Antiepileptic medications / RCH (англ.)

Taking epilepsy medicine / Epilepsy Action (англ.)

Varying Uses of Anticonvulsant Medications / National Center for Biotechnology Information (англ.)

Epilepsy Drugs to Treat Seizures / WebMD (англ.)

Stopping Antiepileptic Drugs: When and Why? / NCBI (англ.)