Немає в наявності
Діюча речовина | |
Торгівельна назва | Альтарго |
Категорія | |
GTIN | 5033439034662 |
Країна виробник | Велика Британія |
Виробник | Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед |
Імпортний | Так |
Код Моріон | 121194 |
Дозування | 1% |
Температура зберігання | від 5 °С до 25 °С |
Термін придатності | 2 роки |
Код АТС/ATX | D06A X13 |
Рецептурний відпуск | за рецептом |
Форма випуску | Мазь |
Об'єм | 5 г |
Упаковка | По 5 г мазі тубі у картонній упаковці. |
Спосіб введення | нашкірний |
Алергікам | з обережністю |
Діабетикам | дозволено |
Водіям | дозволено |
Вагітним | з обережністю |
Годуючим матерям | з обережністю |
Дітям | з 9 місяців |
Перед публікацією Ваш відгук може бути відредагований для виправлення граматики, орфографії або видалення неприйнятних слів і контенту. Відгуки, які, як нам здається, створені зацікавленими сторонами, не будуть опубліковані. Намагайтеся розповідати про власний досвід, уникаючи узагальнень.
діюча речовина: ретапамулін;
1 г мазі містить 10 мг ретапамуліну;
допоміжна речовина: парафін білий м’який (містить бутилгідрокситолуол (Е 321)).
Мазь.
Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору з відтінком однорідна мазь практично вільна від видимих ознак контамінації.
Дерматологічні засоби. Антибіотики для місцевого застосування. Код АТХ D06A X13.
Ретапамулін є синтетичним похідним речовини плевромутиліну, що була ізольована шляхом ферментації з Clitopilus passeckerianus.
Ретапамулін селективно інгібує синтез бактеріального білка шляхом взаємодії з 50S субодинею бактеріальної рибосоми, яка є, у певному відношенні, відмінною від інших антибіотиків, що взаємодіють із рибосомою. Отримані дані свідчать, що у ділянку з’єднання включається рибосомальний протеїн L3, рибосомальна P-ділянка та пептидилтрансферазний центр. Шляхом зв’язування з цією ділянкою плевромутилін інгібує пептидилтрансферазу, частково блокує взаємодію з Р-ділянкою та перешкоджає нормальному формуванню активної 50S субодиниці бактеріальної рибосоми, тобто інгібує синтез бактеріального протеїну різноманітними механізмами. Завдяки такому особливому методу дії in vitro перехресна чутливість з ретапамуліном та іншими антибіотиками є рідкісною.
Ретапамулін проявляє активність проти більшості штамів таких поширених патогенних мікроорганізмів шкіри та підшкірних тканин як Staphylococcus aureus та Staphylococcus pyogenes як in vitro, так і в клінічних дослідженнях. Однак за даними клінічних досліджень ретапамулін був менш ефективний щодо деяких метицилінрезистентних штамів Staphylococcus aureus.
Препарат також активний in vitro проти деяких грампозитивних, грамнегативних та анаеробних мікроорганізмів.
Ретапамулін головним чином чинить бактеріостатичну дію щодо Staphylococcus aureus та Staphylococcus pyogenes. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) проти S. aureus та S. pyogenes у 512 та 1024 рази перевищувала мінімальну інгібіторну концентрацію (МІК).
Чутливі мікроорганізми:
Нечутливі мікроорганізми:
Резистентність.
Зменшення in vitro активності ретапамуліну опосередковується через мутацію у рибосомальному білку L3. Присутність АВС переносника vgaAv зменшує in vitro активність ретапамуліну. На чутливість до плевромутилину може вплинути CfrrRNA метилтрансфераза, яка надає перехресну резистентність до феніколів, лінкосаміндів та стрептограміну А у стафілококів.
Ретапамулін продемонстрував низький потенціал розвитку резистентності in vitro.
Найбільший рівень МІК ретапамуліну у серіях з пасажів S. aureus та S. pyogenes при наявності субмінімальної інгібіторної активності ретапамуліну був 2 мкг/мл.
Абсорбція. Системний вплив 1 % ретапамуліну вивчався при застосуванні на неушкодженій шкірі та абразивних ранах протягом 7 днів. Системний вплив при застосуванні на неушкодженій шкірі був дуже низьким. Середнє геометричне значення максимальної концентрації препарату у плазмі крові після застосування на 200 см2 ушкодженої шкіри було 9,75 нг/мл у 1-й день і 8,79 нг/мл – на 7-й день з максимальним індивідуальним значенням 22,1 нг/мл.
Були проведені одноразові визначення концентрації препарату у плазмі крові 516 дорослих та дітей із вторинними інфікованими ранами, які лікувалися 1 % ретапамуліном 2 рази на добу протягом 5 днів. Визначення проводилося перед нанесенням мазі на 3-й або 4-й день у дорослих та між 0 та 12 годинами після останнього нанесення мазі на 3-й або 4-й день у дітей. У більшості зразків (89 %) концентрація препарату була нижче рівня вимірюваності (0,5 нг/мл). Серед тих зразків, що піддавалися вимірюванню, у 90 % випадків концентрація ретапамуліну становила менше 2,5 нг/мл. Максимальна вимірювана концентрація ретапамуліну становила 10,7 нг/мл у дорослих і 18,5 нг/мл – у дітей (віком від 2 до 17 років).
Діти віком до 2 років.
Під час вивчення фармакокінетики місцевого застосування ретапамуліну у дітей зразки плазми крові були отримані від пацієнтів віком від 2 місяців до 2 років. У 46 % зразків був виміряний рівень концентрації ретапамуліну (від 0,52 до 177,3 нг/мл), де більшість зразків (75 %) мали концентрацію < 5 нг/мл.
Діти віком від 2 до 9 місяців.
Концентрація ретапамуліну у плазмі крові була виміряна у 69 % пацієнтів (n=20). У цій віковій групі зафіксовано чотири випадки, коли концентрація репатамуліну у плазмі крові (26,9, 80,3, 174,3 та 177,3 нг/мл) була вищою за найвищий рівень концентрації ретапамуліну у плазмі крові, зафіксований у групі пацієнтів віком від 2 до 17 років (18,5 нг/мл). Застосування ретапамуліну не рекомендується дітям віком до 9 місяців (див. «Спосіб застосування та дози»).
Діти віком від 9 місяців до 2 років.
Концентрація ретапамуліну у плазмі крові була виміряна у 32 % пацієнтів (n=16). У цій віковій групі зафіксовано один випадок, коли концентрація репатамуліну у плазмі крові (95,1 нг/мл) була вищою за найвищий рівень концентрації ретапамуліну у плазмі крові, зафіксований у групі пацієнтів віком від 2 до 17 років (18,5 нг/мл). (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Розподіл. У зв’язку з дуже низьким системним впливом препарату, розподіл препарату у тканинах людини не вивчався. У дослідженнях in vitro ретапамулін є субстратом та інгібітором Р-глікопротеїну. Однак системний вплив ретапамуліну після місцевого застосування у 660 разів нижчий за концентрацію ретапамуліну (ІС50), необхідну для інгібування Р-глікопротеїну.
Ретапамулін приблизно на 94 % зв’язується з білками плазми крові.
Метаболізм. In vitro метаболізм ретапамуліну у мікросомах печінки людини головним чином опосередковується за допомогою CYP3A4, значно меншою мірою CYP2C8 та CYP2D6.
Виведення. Виведення препарату з організму людини не вивчалося.
Місцеве лікування бактеріальних інфекцій шкіри та підшкірних тканин:
Гіперчутливість до ретапамуліну або до іншого компонента препарату.
Не впливає або має дуже незначний вплив на здатність керувати атотранспортом чи працювати з іншими механізмами.
Оскільки безпека та ефективність застосування ретапамуліну для лікування дітей віком до 9 місяців не встановлені, застосовувати препарат дітям цієї вікової групи не рекомендується.
Не було зафіксовано випадків передозування ретапамуліну. У разі появи будь-яких ознак або симптомів передозування як місцевих, так і після випадкового застосування внутрішньо, слід проводити симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.
Дані клінічних досліджень.
Загальні та місцеві реакції.
Поширені: реакції у місці нанесення – подразнення.
Непоширені: реакції у місці нанесення – свербіж, біль, еритема.
Шкіра та підшкірна тканина.
Непоширені: контактний дерматит.
Дані постмаркетингових досліджень.
Розлади з боку імунної системи.
Реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.
Загальні та місцеві реакції.
Частота невідома: подразнення у місці застосування, включаючи печіння.
Частота побічних реакцій у дітей така ж, як у дорослих.
2 роки. Після першого відкриття туби термін зберігання – 7 днів.
Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 5 г мазі в алюмінієвій тубі з пластиковою кришечкою у картонній упаковці.
За рецептом.
Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Велика Британія/ Glaxo Operations UK Limited, United Kingdom.
«Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед», Хармір Роуд, Барнард Кастл, Дюрхем, DL12 8DT, Велика Британія.
«Glaxo Operations UK Limited», Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom.
Зверніть увагу!
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення. Не використовуйте цей посібник для медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
podorozhnyk.ua не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті podorozhnyk.ua. Детальніше про відмову від відповідальності.